TEL
+ 86-21-6420 0566
Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный препарат. Его структура похожа на эстроген, и существует два изомера, Z-тип и E-тип. Их физические и химические свойства различны, и их физиологическая активность также различна. Тип E обладает слабой эстрогенной активностью, в то время как тип Z обладает антиэстрогенным эффектом. Если в клетках рака молочной железы есть рецептор эстрогена (ER), эстроген проникает в опухолевые клетки и соединяется с ним, способствуя синтезу ДНК и мРНК опухолевых клеток и стимулируя рост опухолевых клеток. Z-изомер тамоксифена проникает в клетку и конкурирует с Er, образуя рецепторный комплекс, который предотвращает роль эстрогена и, таким образом, подавляет пролиферацию клеток рака молочной железы.
Molecular Formula: C26H29NO,C6H8O7
Молекулярный вес: 563.6
Номер CAS: 54965-24-1
Описание
Тамоксифен цитрат является транс-изомером производного трифенилэтилена. pKa' составляет 8.85, равновесная растворимость в воде при 37°C составляет 0.5 мг/мл, а в 0.02 N HCl при 37°C — 0.2 мг/мл.
Процесс подачи заявки
В основном используется у пациентов с раком груди с высоким уровнем эстрогена. В сочетании с андрогенами и другими противоопухолевыми препаратами (такими как адриамицин и т. д.) может улучшить лечебный эффект и имеет хороший лечебный эффект при постменопаузальном распространенном раке груди.
Упаковка и хранение
Хранить в хорошо закрытой, светонепроницаемой таре.
Минимальный заказ
Один пакет
| категорию | Информация |
|---|---|
| химические свойства | – Молекулярная формула: C₂₆H₂₉NO₂ - Молекулярная масса: 384.51 г/моль |
| Физические свойства | – Внешний вид: порошок от белого до почти белого цвета |
| Механизм действия | – Селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM), который конкурентно ингибирует связывание эстрогена в клетках молочной железы, одновременно активируя активность эстрогена в других тканях, таких как кости, печень и матка. - Действует как активатор Hsp90, усиливая АТФазную активность молекулярного шаперона Hsp90. |
| Биологическая активность | – Подавляет пролиферацию клеток в различных линиях раковых клеток, включая MCF-7 (IC₅₀ = 0.796 мкМ), MDA-MB-231 (IC₅₀ = 10.71 мкМ) и другие. - Проявляет противовирусную активность в отношении вируса Эбола (IC₅₀ = 0.1 мкМ) и вируса Марбург (IC₅₀ = 1.8 мкМ). - Вызывает аутофагию и апоптоз в клетках. |
| Клиническое использование | – СЭРМ первого поколения, используемые для лечения рака молочной железы, рака яичников, рака поджелудочной железы и злокачественной меланомы. - Также используется в качестве вспомогательной терапии при раннем и прогрессирующем раке молочной железы. |
| Информация по технике безопасности | – Возможные побочные эффекты включают изменения зрения, поражения сетчатки, катаракту и нарушения цветового зрения. - Хранить при комнатной температуре, защищать от света и влаги. |
| Синонимы | – ICI 46474, Нолвадекс, Солтамокс |
Фабрика и отгрузка
