TEL
+ 86-21-6420 0566
Mefenamic Acid is an anti-inflammatory and analgesic drug with antipyretic, analgesic and anti-inflammatory effects. The analgesic effect is strong and the antipyretic effect is long-lasting, but the anti-inflammatory effect is not as good as that of Baotaisong and flufenamic acid.
1. Введение
Mefenamic acid is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) belonging to the fenamate class. It is primarily used for its analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic properties.
2. Механизм действия
– Inhibits cyclooxygenase (COX-1 and COX-2), reducing prostaglandin synthesis.
– Modulates pain and inflammation by blocking prostaglandin-mediated effects.
3. Терапевтическое использование
– Pain Relief:Effective for mild to moderate pain (e.g., headaches, dental pain, dysmenorrhea).
– Inflammatory Conditions:Used in rheumatoid arthritis and osteoarthritis (though less common than other NSAIDs).
– Menstrual Pain (Primary Dysmenorrhea):** One of its key indications due to strong prostaglandin inhibition.
4. Фармакокинетика.
– Absorption:Rapidly absorbed after oral administration (~50% bioavailability).
– Metabolism:Hepatic metabolism via CYP2C9.
– Excretion:Primarily renal (urine), with a half-life of **2–4 hours**.
5. Побочные эффекты
– Common:GI disturbances (nausea, diarrhea, dyspepsia), dizziness, headache.
– Serious:
– GI ulcers/bleeding(higher risk than some NSAIDs).
– Renal impairment (especially in dehydrated or elderly patients).
– Hypersensitivity reactions(rash, Stevens-Johnson syndrome).
– Hepatotoxicity(rare but reported).
6. Лекарственные взаимодействия
– Anticoagulants (e.g., warfarin):↑ Bleeding risk.
– Diuretics/ACE inhibitors:Reduced efficacy due to fluid retention.
– Other NSAIDs/aspirin:↑ GI toxicity.
7. Contraindications & Precautions
– Contraindicated in:
– Peptic ulcer disease.
– Severe renal/hepatic impairment.
– Asthma/NSAID-induced hypersensitivity.
– Use with caution in:
– Elderly patients.
– Cardiovascular disease (may ↑ BP).
8. Особые соображения
– Short-term use preferred(due to higher GI toxicity risk).
– Avoid in pregnancy (3rd trimester)—risk of premature ductus arteriosus closure.
9. Заключение
Mefenamic acid is effective for acute pain and dysmenorrhea but carries significant GI and renal risks. Should be used at the **lowest effective dose for the shortest duration.
Основные физико-химические свойства
| Объект | Спецификация | Метод испытания |
|---|---|---|
| Химическое название | 2-[(2.3-Диметилфенил)амино]бензойная кислота | номенклатура ИЮПАК |
| Молекулярная формула | C₁₅H₁₅NO₂ | Элементный анализ |
| Молекулярная масса | X | Масс-спектрометрия |
| Внешний вид | Белый или бледно-желтый кристаллический порошок | Визуальный осмотр |
| Растворимость (25 ° C) | Practically insoluble in water, soluble in ethanol, acetone | USP <911> |
| Температура плавления | 230-235 ° С | DSC analysis |
Фармакологический профиль
| Параметр | Значение / Описание | Эталонный стандарт |
|---|---|---|
| Механизм действия | Non-selective COX inhibitor | маркировка FDA |
| Биодоступность | ~90% (перорально) | Клинические исследования |
| Период полураспада (t₁/₂) | 2-4 часов | Фармакокинетические данные |
| Связывание с белками | > 90% | Исследования in vitro |
| метаболизм | Hepatic (CYP2C9-mediated) | Отчет об оценке EMA |
Терапевтическое применение и дозировка
| Состояние здоровья | Рекомендуемая дозировка | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|
| Легкая и умеренная боль. | 500 mg initial dose, then 250 mg every 6h | 1.500 мг |
| Первичная дисменорея | 500 mg loading dose, then 250 mg every 6h | 1.500 мг |
| Ревматоидный артрит | 250–500 mg three times daily | 1.500 мг |
Фармакопейное соответствие
| Стандарт | Требование | Статус соответствия |
|---|---|---|
| USP-NF | Соответствует стандартам монографии | Уступчивый |
| Европейская фармакология. | Соответствует EP 10.0 | Уступчивый |
| BP 2023 | Соответствует Британской Фармакопее | Уступчивый |
| ICH Q3D (Примеси) | Тяжелые металлы <20 частей на миллион | Уступчивый |
| Остаточные растворители | Пределы классов 2/3 согласно ICH Q3C | Уступчивый |
Стабильность и условия хранения
| Параметр | Спецификация |
|---|---|
| Температура хранения | 15–30°C (контролируемая комнатная температура) |
| Срок годности | 36 месяцев (нераспечатанный) |
| Светочувствительность | Беречь от света |
| Упаковка | HDPE bottles with desiccant |
| Регуляторный статус | Одобренный FDA/EMA рецептурный препарат |
,Отказ от ответственности: Вышеуказанный контент предназначен только для справки и общения среди инсайдеров отрасли и не гарантирует его точность или полноту. Согласно соответствующим законам и правилам, а также правилам этого веб-сайта, подразделения или лица, которые покупают соответствующие товары, должны получить действительные квалификации и условия квалификации.
Фабрика и отгрузка
